Inotuzumab ozogamicin là một liên hợp kháng thể-thuốc sử dụng công nghệ liên kết và thuốc gây độc tế bào tương tự như được phát triển cho điều trị đột phá Mylotarg ([DB00056]), được FDA Hoa Kỳ phê chuẩn vào năm 2000 để điều trị bệnh bạch cầu tủy cấp tính. Inotuzumab ozogamicin bao gồm một kháng thể đơn dòng IgG4 kappa CD22 được nhân hóa liên kết cộng hóa trị với dẫn xuất calicheamicin, N-acetyl-gamma-calicheamicin dimethylhydrazide, là một tác nhân liên kết DNA mạnh mẽ. Được phát triển bởi Pfizer và UCB, inotuzumab ozogamicin đã được EU chấp thuận vào tháng 6 năm 2017, sau đó là FDA vào ngày 17 tháng 8 năm 2017 để điều trị cho người trưởng thành mắc bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tính tái phát hoặc tái phát (ALL). ALL là một bệnh ung thư tủy xương tiến triển nhanh chóng có liên quan đến tỷ lệ tử vong cao và đáp ứng điều trị thấp từ các hóa trị liệu tiêu chuẩn trong điều kiện tái phát. Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, inotuzumab ozogamicin cho thấy tỷ lệ bệnh nhân trải qua thời gian thuyên giảm hoàn toàn lâu hơn mà không có bằng chứng về bệnh so với bệnh nhân được hóa trị liệu thay thế [A20353].

MB07133 là một tiền chất HepDirect của một dạng hoạt hóa của cytarabine (araC), một loại thuốc chống ung thư được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu nhưng không hiệu quả đối với ung thư gan nguyên phát. Hoạt động chống ung thư của AraC có liên quan đến khả năng chuyển đổi thành dạng hoạt động sinh học của nó, araCTP. Tuy nhiên, araC chỉ được chuyển đổi chậm thành araCTP ở gan hoặc trong các khối u gan nguyên phát do nồng độ enzyme trong gan thấp cần thiết để chuyển araC thành araCMP, bước đầu tiên trong quá trình kích hoạt thuốc. Liều cao hơn của araC không thể được sử dụng để khắc phục hạn chế này do độc tính của tủy xương do kích hoạt nhanh chóng trong mô đó. MB07133 sử dụng công nghệ HepDirect của chúng tôi để nhắm mục tiêu một dạng araCMP đặc biệt cho gan. Khi ở trong tế bào gan, prodrug nhanh chóng bị phân cắt, tạo ra araCMP, bỏ qua enzyme giới hạn tốc độ. Sau khi được tạo ra trong mô đích, araCMP nhanh chóng được chuyển đổi thành araCTP, dạng hoạt động tiêu diệt ung thư.

CTS-21166 là một chất ức chế beta-secretase phân tử nhỏ, đang được phát triển như một phương pháp điều trị bệnh cho bệnh Alzheimer. CTS-21166 là chất ức chế BACE1 duy nhất đã vượt qua thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I cho đến nay. Năm 2008, CoMentis tiết lộ hợp chất nhỏ này là chất ức chế tương tự trạng thái chuyển tiếp (cấu trúc hiện chưa được tiết lộ) với các đặc tính tuyệt vời trong thâm nhập não, chọn lọc, ổn định trao đổi chất và khả năng uống; tất cả những điều này đã đáp ứng các yêu cầu của một ứng cử viên thuốc uống lý tưởng.

CRS3123 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Nhiễm khuẩn Clostridial và Viêm đại tràng Clostridium Difficile.

Cinepazide đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị đột quỵ thiếu máu cục bộ.

Một chất ức chế phosphodiesterase có đặc tính chống trầm cảm.

Một nucleotide guanine chứa một nhóm phốt phát được ester hóa thành nửa đường ở cả vị trí 3 'và 5'. Nó là một tác nhân điều hòa tế bào và đã được mô tả như một sứ giả thứ hai. Mức độ của nó tăng lên để đáp ứng với nhiều loại hormone, bao gồm acetylcholine, insulin, và oxytocin và nó đã được tìm thấy để kích hoạt kinase protein cụ thể. (Từ Merck Index, lần thứ 11)

Loại thuốc

Vitamin và khoáng chất

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50, 100, 250, 500mg;

Viên nén phóng thích kéo dài: 250, 500, 750, 1000mg;

Viên nang phóng thích kéo dài: 250, 500mg;

Dung dịch tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch: 100mg/ml.

Adinazolam (Deracyn®) là một dẫn xuất của benzodiazepine. Nó có tính chất giải lo âu, chống co giật, an thần và chống trầm cảm. Adinazolam được phát triển bởi Tiến sĩ Jackson B. Hester, người đang tìm cách tăng cường các đặc tính chống trầm cảm của alprazolam, mà ông cũng đã phát triển. Adinazolam không bao giờ được FDA chấp thuận và không bao giờ có sẵn cho công chúng.

Darexaban đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về phòng ngừa và khoa học cơ bản của Nhật Bản, da trắng, huyết khối, dược động học và dược động học, trong số những người khác.

PHA-793887 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị khối u rắn tiên tiến / di căn.

Một axit amin xảy ra trong protein nội sinh. Tyrosine phosphoryl hóa và dephosphoryl hóa đóng một vai trò trong sự tải nạp tín hiệu tế bào và có thể trong kiểm soát tăng trưởng tế bào và gây ung thư. [PubChem]